來自Chloranthus holostegius var. shimianensis的倍半萜類化合物：結構與抗炎活性
《Phytochemistry Letters》：Sesquiterpenoids from
Chloranthus holostegius var.
shimianensis: Structures and anti-inflammatory activities
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時間：2025年12月04日
來源：Phytochemistry Letters 1.4
編輯推薦：
從中國四川香 radius植物中分離出7種新型單萜類化合物，包括2種acorane型、2種lindenane型和3種eudesmane型，并通過光譜和單晶X射線確定結構。其中化合物5和10對脂多糖誘導的巨噬細胞NO生成有顯著抑制作用（IC50分別為9.35和3.94 μM），優于地塞米松（15.01 μM）。
黃家鑫|肖龍高|何濤斌|嚴歡|黃曉曉|劉海陽
沈陽藥科大學中藥學院，中國沈陽110016
摘要：
從Chloranthus holostegius var. shimianensis的全株中分離出了七種先前未描述過的倍半萜類化合物，命名為chloranholosins N-T（1–7），其中包括兩種acorane型倍半萜（1–2）、兩種lindenane型倍半萜（3–4）和三種eudesmane型倍半萜（5–7），以及六種已知的類似物（8–13）。通過綜合方法（包括光譜數據、電子圓二色性計算和單晶X射線衍射）闡明了它們的結構和絕對構型�；衔�5和6是首次在C-15位置上分別含有tigloyl和senecioyl取代基的eudesmane型倍半萜。此外，還評估了這些化合物對RAW 264.7巨噬細胞中LPS誘導的一氧化氮生成的抑制活性。其中，化合物5和10表現出顯著的抑制活性，其IC50值分別為9.35 ± 1.49 μM和3.94 ± 0.69 μM�；衔�1、3、4、6、9和12也表現出中等程度的抑制活性，其IC50值在10.48至35.36 μM之間，而陽性對照藥物地塞米松的IC50值為15.01 ± 1.33 μM。
引言
Chloranthus holostegius var. shimianensis K. F. Wu是C. holostegius的一個變種，屬于金絲桃科（Chloranthaceae），主要分布于中國四川�。ā吨袊参镏尽肪庉嬑瘑T會）。最近對金絲桃科植物的化學生物學研究發現了多種具有獨特結構框架的次生代謝產物。其中，倍半萜寡聚體是最主要的類別，展現出廣泛的藥理活性，包括抗瘧疾、抗炎、抗腫瘤、抗病毒、抗菌、保肝和神經保護作用（Li等人，2022；Liu等人，2022；Zhou和Yue，2024；Xiao等人，2023；Wang等人，2023；Wang等人，2023；Zhang等人，2022；Zhou等人，2022；Ni等人，2013）。在我們對金絲桃科植物生物活性成分的系統探索中，分離出幾種lindenane型倍半萜二聚體，它們具有抗炎（Xiao等人，2022）、抗HIV（Fang等人，2011）和抗HCV（Yan等人，2016）作用，以及激活AMPK（AMP激活的蛋白激酶）的作用（Hu等人，2017；Hu等人，2013）。盡管來自金絲桃科植物的倍半萜寡聚體受到了更多研究關注，但倍半萜也是該科中不應被忽視的重要次生代謝產物類別（Yan等人，2024；Tang等人，2024）。
C. holostegius var. shimianensis是C. holostegius的一個變種，目前對其的研究較少。我們的團隊首次對該植物進行了化學生物學研究，從中發現了幾種具有促進細胞凋亡和抑制NLRP3炎性小體活性的lindenane型倍半萜二聚體（Xiao等人，2024；Xiao等人，2025）。最近，Luo的團隊從同一物種中獲得了幾種具有抗炎活性的lindenane型倍半萜異構或同源二聚體（Wen等人，2025）。然而，此前尚未對該物種中的倍半萜進行過研究。因此，本研究旨在系統地分析C. holostegius var. shimianensis中的倍半萜組成及其抗炎活性。本文報告了這些倍半萜的分離、結構鑒定和抗炎活性評估。
結果與討論
通過多種色譜技術從C. holostegius var. shimianensis的全株中分離出了十三種倍半萜（圖1），其中包括七種先前未描述的chloranholosins N-T（1–7）和六種已知的類似物（8–13）。已知的化合物包括1,8-二甲基-4-(1-甲基乙基)螺[4.5]癸-9-烯-7,8-二醇（8）（Oppolzer等人，1977）、shizukanolide C（9）（Kawabata和Mizutani，1989）、shizukanolide F（10）（Kawabata和Mizutani，1989）
結論
對C. holostegius var. shimianensis的系統性化學生物學研究表明，其中存在多種倍半萜，其結構特征與Chloranthus屬的特征倍半萜高度一致。分離出了七種未描述的倍半萜（1-7），包括兩種acorane型倍半萜、兩種lindenane型倍半萜和三種eudesmane型倍半萜，以及六種已知的類似物（8-13）。它們的結構已得到確認
通用實驗程序
光學旋轉使用Autopol VI偏振儀測定，ECD光譜在Applied Photophysics光譜儀上獲得。紫外吸收光譜使用Shimadzu UV2700分光光度計記錄，紅外光譜使用Bruker Tensor-27光譜儀獲得。單晶X射線衍射數據在Bruker APEX DUO衍射儀上收集。核磁共振（NMR）光譜分析在Bruker AM-500或AM-600 MHz儀器上進行，溶劑為CDCl3
CRediT作者貢獻聲明
黃家鑫：撰寫初稿、實驗設計、數據整理。何濤斌：數據可視化、數據整理。肖龍高：撰寫初稿、數據分析、數據整理。黃曉曉：撰寫、審稿與編輯、監督。嚴歡：資金申請、數據分析。劉海陽：撰寫、審稿與編輯、監督、資金申請
未引用參考文獻
《中國植物志》編輯委員會，1982；Wang等人，2023；Xiong等人，2016；Zhou和Yue，2023。
利益沖突聲明
作者聲明沒有已知的財務利益或個人關系可能影響本文的研究結果。
致謝
本工作得到了中國國家自然科學基金（32500347、32170408和32000280）、云南省人才振興計劃“頂級團隊”項目（202305AT350001）、云南省特色植物篩選與研發服務CXO平臺項目（2022YKZY001）、云南省科技項目（202201AT070149）、云南省十萬人才計劃工業技術領軍人才項目（YNWR-CYJS-2019-011）等的資助。
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