摘要

背景

卡培他濱是一種抗代謝藥物，屬于前藥類型。它在癌細胞內被轉化為活性形式5-氟尿嘧啶（5-FU），從而抑制DNA和RNA的合成，減緩癌細胞生長并最終殺死它們。

目的

本研究的目的是通過雙乳液溶劑蒸發技術和因子設計方法開發和優化載有卡培他濱的納米顆粒。

方法

PEG-PLGA是一種生物相容性的兩嵌段共聚物，用于包裹5-氟尿嘧啶（卡培他濱）這種前藥。研究人員采用三因素三水平的完全因子設計，研究了超聲處理時間（X3）、表面活性劑濃度（X2）和聚合物濃度（X1）對顆粒大小（Y1）、ζ電位（Y2）及包封效率（Y3）的影響。

結果

優化后的納米顆粒配方（CN-18）具有74.6納米的最佳粒徑、-4.5毫伏的ζ電位以及96.04的導電率。FTIR和DSC分析證實藥物與聚合物之間沒有嚴重的不相容性問題，并且該納米顆粒的結晶度較低。XRD和SEM實驗表明其結構從結晶態轉變為半結晶態，同時保持了均勻的形態和納米級分散性。實驗還顯示該納米顆粒具有緩釋特性，這種釋放模式符合零級動力學（R2 = 0.9572，CN-18），表明藥物釋放過程與濃度無關。

結論

這些結果表明，所設計的卡培他濱納米顆粒系統作為一種口服給藥方式具有優異的包封性能、理想的粒徑以及良好的藥物釋放特性。