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開發與優化載有苯甲酸利扎曲坦的乙醇體熱敏原位鼻凝膠，用于腦靶向偏頭痛治療
《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Development and Optimization of Rizatriptan Benzoate-Loaded Ethosomal Thermosensitive In-Situ Nasal Gel for Brain-Targeted Migraine Therapy
【字體： 大 中 小 】 時間：2026年03月03日 來源：Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7
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優化了利扎曲坦苯甲酸鹽（RZB）負載的納米倫理松，并制成熱敏鼻用凝膠，以提升腦靶向生物利用度，解決首過代謝問題，提高偏頭痛治療效果。采用32因子設計優化乙醇和丙二醇比例，通過粒徑、包封率、zeta電位、透射電鏡等表征驗證納米穩定性，DSC和FT-IR證實藥物與載體兼容。體外釋放顯示緩釋特性（8小時釋放80%）。鼻用凝膠在34℃下1分鐘內形成凝膠，pH 6.28-6.34，粘度適中，體外透皮率提升75%，粘附力達2090.65 dynes/cm2，病理學檢查確認黏膜安全性。
開發并優化含有利扎曲坦苯甲酸鹽（RZB）的脂質體（ethosomes），以提高其在大腦中的生物利用度并繞過首過代謝，然后將其整合到一種熱敏型原位鼻用凝膠中，以改善針對偏頭痛的腦靶向治療效果。
采用32因子設計制備并優化了含有RZB的脂質體，評估了乙醇和丙二醇對脂質體性質的影響。對優化后的系統進行了粒徑、包封效率、ζ電位、形態（高分辨率透射電子顯微鏡，HR-TEM）以及與RZB溶液的相容性（差示掃描量熱法，DSC；傅里葉變換紅外光譜，FT-IR）的表征，并進行了體外釋放實驗。將這些脂質體整合到熱敏型鼻用凝膠（聚氧乙烯407和卡波普隆974PNF）中，并對其凝膠化特性、pH值、粘度、滲透性、黏膜粘附性和安全性進行了評估。
優化后的脂質體配方顯示粒徑為317.3 ± 12.2納米，包封效率為83.51 ± 2.82%，ζ電位為?46.05 ± 2.47毫伏，表明其具有納米級穩定性。高分辨率透射電子顯微鏡觀察結果顯示脂質體為球形雙層結構。差示掃描量熱法和傅里葉變換紅外光譜分析證實RZB在脂質體內均勻分散，且不存在化學不相容性。與RZB溶液相比，該脂質體系統在體外表現出持續的藥物釋放（約8小時內釋放80%）。熱敏型鼻用凝膠在34°C時迅速凝膠化（<1分鐘），pH值介于6.28-6.34之間，粘度適中（34°C時為3458.68 ± 104.23厘泊）。體外研究表明，該凝膠的滲透性顯著增強（8小時內約75%），黏膜粘附力也高于傳統凝膠（2090.65 ± 104.62達因/厘米2）。組織病理學評估證實其具有黏膜安全性。
所開發的基于脂質體的熱敏型鼻用凝膠為RZB提供了穩定且無創的腦靶向平臺，有望提高治療效果并提升患者的用藥依從性。
開發并優化含有利扎曲坦苯甲酸鹽（RZB）的脂質體（ethosomes），以提高其在大腦中的生物利用度并繞過首過代謝，然后將其整合到一種熱敏型原位鼻用凝膠中，以改善針對偏頭痛的腦靶向治療效果。
采用32因子設計制備并優化了含有RZB的脂質體，評估了乙醇和丙二醇對脂質體性質的影響。對優化后的系統進行了粒徑、包封效率、ζ電位、形態（高分辨率透射電子顯微鏡，HR-TEM）以及與RZB溶液的相容性（差示掃描量熱法，DSC；傅里葉變換紅外光譜，FT-IR）的表征，并進行了體外釋放實驗。將這些脂質體整合到熱敏型鼻用凝膠（聚氧乙烯407和卡波普隆974PNF）中，并對其凝膠化特性、pH值、粘度、滲透性、黏膜粘附性和安全性進行了評估。
優化后的脂質體配方顯示粒徑為317.3 ± 12.2納米，包封效率為83.51 ± 2.82%，ζ電位為?46.05 ± 2.47毫伏，表明其具有納米級穩定性。高分辨率透射電子顯微鏡觀察結果顯示脂質體為球形雙層結構。差示掃描量熱法和傅里葉變換紅外光譜分析證實RZB在脂質體內均勻分散，且不存在化學不相容性。與RZB溶液相比，該脂質體系統在體外表現出持續的藥物釋放（約8小時內釋放80%）。熱敏型鼻用凝膠在34°C時迅速凝膠化（<1分鐘），pH值介于6.28-6.34之間，粘度適中（34°C時為3458.68 ± 104.23厘泊）。體外研究表明，該凝膠的滲透性顯著增強（8小時內約75%），黏膜粘附力也高于傳統凝膠（2090.65 ± 104.62達因/厘米2）。組織病理學評估證實其具有黏膜安全性。
所開發的基于脂質體的熱敏型鼻用凝膠為RZB提供了穩定且無創的腦靶向平臺，有望提高治療效果并提升患者的用藥依從性。
