背景

咖啡因在局部應(yīng)用中具有治療潛力，例如用于抗橘皮組織和新生兒呼吸暫停的治療。然而，其親水性限制了其滲透皮膚的能力。本研究旨在制備并表征專門設(shè)計用于增強經(jīng)毛囊輸送的含咖啡因微乳液。

方法

使用Tween 80和Labrasol（表面活性劑）、Capryol 90（輔助表面活性劑）以及油相（橄欖油：Transcutol P，比例為10:1）制備了水包油微乳液。對這些微乳液進(jìn)行了滴粒大小、多分散性、pH值、粘度、表面張力和物理穩(wěn)定性的表征。通過Franz擴散細(xì)胞在多毛（腹部）和非多毛（耳朵）豚鼠皮膚模型上評估了體外藥物釋放和皮膚滲透動力學(xué)。

結(jié)果

所得微乳液形成了穩(wěn)定的納米級滴粒（5–15納米），具有與皮膚兼容的pH值（約5.54）和適當(dāng)?shù)恼扯龋?30–176厘泊）。相行為研究表明，較高的表面活性劑/輔助表面活性劑比例（6:1）擴大了微乳液的區(qū)域。MEA-4配方表現(xiàn)出最理想的藥物釋放曲線，在24小時內(nèi)實現(xiàn)了72.4%的累積釋放量。滲透實驗表明，與非多毛皮膚相比，咖啡因通過多毛皮膚的輸送顯著增強，這證實了經(jīng)毛囊途徑的關(guān)鍵作用。通過優(yōu)化水分含量和表面活性劑比例，穩(wěn)態(tài)通量（Jss）和滲透系數(shù)（Papp）等關(guān)鍵參數(shù)得到了顯著改善。

結(jié)論

本研究成功開發(fā)了一種優(yōu)化的微乳液系統(tǒng)，顯著增強了咖啡因的經(jīng)毛囊輸送效果。該配方的組成，特別是表面活性劑/輔助表面活性劑比例、油含量和水分百分比，對其物理化學(xué)性質(zhì)和滲透效率有著重要影響。這些發(fā)現(xiàn)凸顯了微乳液作為靶向局部輸送咖啡因的有效平臺的潛力。